氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定都是三環(huán)類的抗組胺藥物，可以選擇性地拮抗外周H1受體，主要用于緩解打噴嚏、流鼻涕、鼻塞、眼癢、蕁麻疹、皮膚瘙癢等過敏性疾病的癥狀。是治療過敏性鼻炎、蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病常用藥物。那這一家三兄弟有什么區(qū)別呢?

化學(xué)結(jié)構(gòu)

　　地氯雷他定是氯雷他定的活性代謝產(chǎn)物。枸地氯雷他定是地氯雷他定的枸櫞酸氫二鈉鹽，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為地氯雷他定后發(fā)揮作用。三者等效劑量轉(zhuǎn)換為：氯雷他定10mg=地氯雷他定5mg=枸地氯雷他定8.8mg。

　　與經(jīng)肝臟代謝的氯雷他定相比，地氯雷他定不經(jīng)肝臟代謝直接起效，起效速度更快，作用更持久。但地氯雷他定結(jié)構(gòu)中氨基易發(fā)生氧化而導(dǎo)致變色，藥物穩(wěn)定性較差，通過研究發(fā)現(xiàn)將地氯雷他定與枸櫞酸氫二鈉成鹽后，穩(wěn)定性可得到提高，在水中溶解度也得到顯著提高，是地氯雷他定的100倍以上，更好的溶解性為藥物在體內(nèi)的快速釋放也奠定了良好的基礎(chǔ)。但需關(guān)注的是，枸地氯雷他定分解后的枸櫞酸并沒有藥理作用，吸收后枸櫞酸根離子與血中鈣離子能形成一種難于解離的可溶性絡(luò)合物，因而降低了血中鈣離子濃度，可引起低鈣血癥、高鈉血癥，因此腎功能不全者慎用枸地氯雷他定。

三兄弟的異同

小結(jié)

　　氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定，最終都是代謝成地氯雷他定而發(fā)揮抗組胺的作用。

　　氯雷他定與地氯雷他定的年齡適用范圍更廣，而枸地氯雷他定適用于12歲以上兒童及成人

　　相比氯雷他定，地氯雷他定和枸地氯雷他定起效快，藥物相互作用少。

　　對于妊娠哺乳期患者，優(yōu)先選用氯雷他定。

供稿人：徐炎景  藥學(xué)部

參考文獻(xiàn)

　　[1] 氯雷他定說明書

　　[2] 地氯雷他定說明書

　　[3] 枸地氯雷他定說明書

　　[4]甄路路,劉璐,蓋蘇蘇,閆美興,劉暢.地氯雷他定對比氯雷他定治療蕁麻疹有效性和安全性的系統(tǒng)評價[J].中國藥物評價,2021,38(05):409-417.